Сульфаніламіди для резорбтивної дії.
Препарати цієї групи швидко всмоктуються із шлунково-кишкового тракту, частково зв’язуючись із альбумінами плазми, роз приділяються по всіх тканих, в тому числі походять через гематоенцефалічний бар’єр, плаценту.
Сульфаніламіди призначені для резорбтивної дії поділяються по тривалості антибактеріальної дії.
а) препарати нетривалої дії – добре всмоктуються і швидко виводяться. При ентеральному введенні максимальна концентрація в плазмі через 2-3 години; для підтримання бактеріостатичної концентрації їх призначають через 4-6 годин.
сульфадимезин (сульфадімідін, сульфаметазин, діазил, суперсептил) таблитки по 0,25 і 0,5 г, добова доза – 1 г.
етазол (сульфаетідол, сульфаетилтіадіазол) таблетки по 0,25 і 0,5 г.
сульфазин (сульфадіазин),
уросульфан (сульфакарбомід, суверніл, урамід) – таблетки по 0,5 г.
норсульфазол (сульфатіазол) – таб. 0,25 і 0,5 г.
стрептоцид (білий, сульфаніламід) – в даний час із-за токсичності застосовують рідше.
б) препарати тривалої дії:
суметролім 480 мг в і 100,0 в сиропі.
сульфапірідазин (сульфаметоксипірідазин, спофадизин, квіносентил, депо сул, деповернил) табл. 0,5.
сульфадиметоксин (модрібон, мадроксин) таблетки по 0,2, 0,5.
сульфален (келфізин, сульфаметопіроцин) 0,2.
Препарати добре всмоктуються, повільно виділяються. Концентрація підтримується на протязі 24-48 год.
в) Сульфаніламіди, що діють в просвіти кишечника.
Дані препарати всмоктуються в шлунково-кишковому тракті, а тому в просвіті кишечника створюється висока концентрація таких препаратів.
- фталазол (талисульфазол) табл. по 0,5 г.
Застосовують фталазол при лікуванні кишкових інфекцій: дизентерії, колітів. Приймають по 2 т 4 рази на добу.
г) сульфаміди місцевого застосування.
- сульфацил – натрій. – використовують у вигляді 50% - 50 мл, 20% очні краплі, 30% мазь, і тюбік – крапельниця по 1,5 мл для лікування гонореї у новонароджених, при конюктивітах.
Сульфамідні препарати можуть використовуватись при раневій інфекції (для присипок рани), але тільки після первинної обробки рани або в умовах “чистої” рани.
При лікуванні хворих сульфаніламідними препаратами можуть викликати побічні ефекти. Це, перш за все, сисергічні реакції і дисперсні розлади, порушення функцій нирок. У процесі біотрансформації сульфаніламідних препаратів у печінці утворюється їх ацетилені похідні. Виділяються через нирки, можуть вони кристалізуватись у ниркових канальцях. При максимальній кристалізації можуть розвиватися явища анурії для профілактики цього ускладнення під час лікування сульфаніламідними препаратами необхідно їх запивати великою кількістю рідини лужної реакції (боржомі, розчин натрію гідрокарбонату – понад 2 л на добу зверх звичайного раціону).
Сульфаніламідні препарати короткої дії викликають негативні реакції частіше, ніж препарати тривалої дії, тому вони призначаються значно в більших дозах. Поряд з цим, побічні і токсичні ефекти сульфаніламідів тривалої дії можуть бути більш стійкими і довготривалими, тому, що вони виділяються з організму повільно.
Призначення сульфаніламідних препаратів протипоказане при тяжких захворюванням органів кров оточення і нирок, а також хворим, у яких раніше спостерігалися алергічні і токсичні ускладнення. З обережністю, ці препарати призначають при вагітності тому, що вони, проникають через плацентарний бар’єр, можуть негативно вплинути на плід.
Практичне значення має поєднання сульфаніламідних препаратів з іншими лікарськими засобами, зокрема з триметопримом. Це речовина, що має властивість гальмувати перетворення фолієвої кислоти на фолінієву в мікробних клітинах: таким чином негативно впливати на синтез нуклеїнових кислот. У зв'язку з цим ефективність лікування такими препаратами зростає. Сповільнюється також розвиток резистентності мікроорганізмів.
Тривале лікування сульфаніламідними препаратами може ускладнитися анемією, левконією, невритах.